罗盖全的主要成分是骨化三醇,是维生素D3的最重要活性代谢产物之一,通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成,正常生理性每日生成量为0.5-1.0ug,并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生长量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用,包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用,为治疗骨质疏松症提供充分的药理基础。肾性骨营养不良的患者,口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常,纠正低血钙,及过高的血碱性磷酶和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛,并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。
维生素D依赖性佝偻病人,血中骨化三醇水平降低或缺失,由于肾脏内生产骨化三醇不足,可考虑本品作为一种替代性治疗。由于骨化三醇能产生维生素D的作用,所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒(取决于高钙的严重程度及持续时间)。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍,拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠,发育停止及泌尿道感染。对于罗盖全的用量,应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。
1、高血钙同罗盖全的治疗密切相关,必须严格遵守处方饮食,正确识别高钙血症的症状,避免出现如饮食改变(例如:增加奶制品的摄入)以至钙摄入量迅速增加或不加控制的服用钙制剂均可导致高血钙,一旦血钙浓度比正常值(9-11mg/100ml,或2250-2750ugmol/l)高出1ml/100ml,或血肌酐升高到大于120umol/ml,应立即停止服用本品直至血钙正常。
2、骨化三醇能增加血无机磷水平,这时低磷血症的病人是有益的,但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险,在这种情况下,要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平(2-5mg/100ml或0.65-1.62mmol/l)。患维生素D抵抗性佝偻病人(家族性低磷血症),以本品治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑本品可能促进肠道对磷的吸收,这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行稳定期,每周至少测定血钙两次。
3、由于骨化三醇是现有的最有效的维生素D代谢产物,故罗盖全不需要其他维生素D制剂与其合用,从而避免高维生素D血症。
4、肾功能正常的患者服用罗盖全时必须避免脱水,故应保持适当的水摄入量。
5、对驾驶车辆和操作机器的影响基于所报道的不良反应的药效学特性,推测罗盖全对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。